Regularne, objawowe leczenie wspomagające odwracalnej obturacji dróg oddechowych u pacjentów z astmą oskrzelową (również z objawami nocnymi), u których nie uzyskano wystarczającej kontroli objawów astmy z zastosowaniem kortykosteroidów wziewnych, zgodnie z aktualnymi wytycznymi terapeutycznymi. Leczenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Zapobieganie astmie wysiłkowej.

Do podawania wziewnego. Lek należy stosować regularnie. Pełne działanie terapeutyczne będzie odczuwalne po zastosowaniu kilku dawek produktu leczniczego. Ponieważ mogą wystąpić działania niepożądane związane z nadużywaniem produktu leczniczego z tej grupy leków, o zwiększeniu dawki lub częstości stosowania decyduje tylko lekarz. Astma oskrzelowa. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lal: 2 dawki inhalacyjne po 25 µg salmeterolu 2x/dobę. U pacjentów z astmą, z cięższą obturacją dróg oddechowych, korzystne może być zastosowanie do 4 inhalacji po 25 µg salmeterolu 2x/dobę. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu u dzieci, dlatego nie należy go stosować u dzieci w wieku 12 lat i młodszych. POChP. Dorośli: 2 dawki inhalacyjne po 25 µg salmeterolu 2x/dobę. Dzieci. Brak istotnych wskazań do stosowania produktu u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nic jest konieczne u osób w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie są dostępne dane dotyczące stosowania salmeterolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na salmeterolu ksynafonian lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produkt zawiera lecytynę sojową i jest przeciwwskazany u pacjentów z uczuleniem na orzeszki ziemne lub soję.

Leczenie astmy jest zwykle prowadzone wg schematu leczenia stopniowanego. Reakcję pacjenta na leczenie trzeba kontrolować na podstawie stanu klinicznego i badań czynnościowych pnie. Salmeterolu nie należy stosować (i nie jest on wystarczający) do rozpoczynania leczenia astmy oskrzelowej. Salmeterol nie zastępuje doustnych lub wziewnych korty kostero idów, Jego stosowanie dopełnia ich działanie. Pacjentów należy uprzedzić, aby nie przerywali leczenia steroidami ani nie zmniejszali ich dawki bez zalecenia lekarza, nawet jeśli czują się lepiej stosując salmeterol. Salmeterolu nie należy stosować w leczeniu ostrych objawów astmy. W tym celu konieczne jest zastosowanie szybko i krótko działającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela. Pacjentom należy poradzić, aby zawsze mieli przy sobie swój lek stosowany w celu złagodzenia ostrych objawów astmy. Zwiększenie częstości stosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela wskazuje na pogorszenie kontroli objawów astmy. Pacjenta należy pouczyć, aby zasięgnął porady lekarza, jeśli zmniejsza się skuteczność leczenia krótko działającym lekiem rozszerzającym oskrzela lub jeśli potrzebuje więcej niż zwykle inhalacji. W takiej sytuacji należy ocenić stan pacjenta i rozważyć zwiększenie dawki leków przeciwzapalnych (np. większe dawki kortykosteroidów wziewnych lub okresowe podawanie kortykosteroidów doustnych). Ciężkie zaostrzenia astmy trzeba leczyć zwykle przyjętymi metodami. Mimo że salmeterol może być stosowany jako lek wspomagający, gdy wziewne kortykosteroidy nie zapewniają odpowiedniej kontroli objawów astmy, nie należy rozpoczynać stosowania salmeterolu w czasie ciężkiego zaostrzenia astmy ani wtedy, gdy nastąpiło znaczące lub ostre pogorszenie jej przebiegu. Podczas stosowania salmeterolu mogą wystąpić związane z astmą ciężkie działania niepożądane łub zaostrzenia. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie leczenia i zasięgnięcie porady lekarza, gdyby na początku stosowania salmeterolu nie uzyskali kontroli objawów astmy lub odczuli pogorszenie jej przebiegu. Nagłe i postępujące pogorszenie kontroli objawów astmy oskrzelowej stanowi potencjalne zagrożenie dla życia, dlatego pacjenta należy pilnie zbadać. Należy rozważyć podanie większych dawek kortykosteroidów. W takiej sytuacji zalecane może być codziennie wykonywanie pomiarów szczytowego przepływu wydechowego. W leczeniu podtrzymującym astmy salmeterol należy stosować w skojarzeniu z wziewnymi lub doustnymi kortykosteroidami. W leczeniu podtrzymującym astmy długo działających leków rozszerzających oskrzela nie należy stosować jako jedynych lub podstawowych produktów leczniczych. Po uzyskania kontroli objawów astmy należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki salmeterolu. Podczas zmniejszania dawki ważne jest regularnie kontrolowanie stanu pacjenta. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę salmeterolu. Może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z nasileniem świszczącego oddechu i zmniejszeniem szczytowego przepływu wydechowego (ang. PEFR) bezpośrednio po podaniu salmeterolu. Należy wtedy niezwłocznie zastosować szybko działający wziewny lek rozszerzający oskrzela. Salmeteroi należy natychmiast odstawić, ocenić stan pacjenta i w razie konieczności wdrożyć inne leczenie. Salmeterol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o zwiększeniu stężenia glukozy we krwi, co należy wziąć pod uwagę w przypadku przepisywania salmeterolu pacjentom z cukrzycą w wywiadzie. Podczas stosowania sympatykomimetyków, zwłaszcza w dawkach większych niż lecznicze, można obserwować działania sercowo-naczyniowe, takie jak zwiększenie ciśnienia skurczowego krwi i częstości pracy serca. Z tego względu salmeterol należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejącymi chorobami układu krążenia. Stosowanie β-2-mimetyków może spowodować potencjalnie ciężką hipokaliemię. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z ostrą, ciężką astmą, gdyż działanie to może być nasilone przez niedotlenienie i jednoczesne stosowanie pochodnych ksantyny, steroidów i leków moczopędnych. W takich przypadkach należy kontrolować stężenie potasu w surowicy. Dane z dużego badania klinicznego SMART sugerują istnienie u Afroamerykanów zwiększonego ryzyka ciężkich zdarzeń związanych z układem oddechowym lub zgonu po zastosowaniu salmeterolu w porównaniu z placebo. Nie wiadomo, czy przyczyną są względy farmakogenetyczne, czy inne czynniki. Dlatego pacjentom pochodzenia afrykańskiego lub afrokaraibskiego należy zalecić kontynuowanie leczenia i zasięgnięcie porady lekarza, gdyby na początku stosowania salmeterolu nie uzyskali kontroli objawów astmy lub odczuli pogorszenie jej przebiegu. Jednoczesne stosowanie ketokonazolu o działaniu ogólnym znacząco zwiększa ekspozycję ogólnoustrojową na salmeterol. Może to prowadzić do zwiększenia częstości działań ogólnych (tj. wydłużenie odstępu QTc i kołatanie serca). Należy więc unikać jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4, chyba że korzyści z leczenia salmeterolem przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Pacjentów należy poinstruować, jak prawidłowo stosować inhalator i kontrolować sposób jego użycia przez pacjenta, aby zapewnić optymalne dostarczenie wdychanego produktu leczniczego do płuc. Wchłanianie ogólnoustrojowe salmeterolu zachodzi głównie w płucach, dlatego uwalnianie leku w płucach może być inne w przypadku stosowania komory inhalacyjnej plus inhalatora z dozymetrem. Należy mieć na uwadze, że może to prowadzić do zwiększenia ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych i wymagać dostosowania dawki. Jednak przeprowadzono badanie farmakokinetyczne, w którym porównywano produkt z innym obecnym na rynku produktem w bezfreonowym inhalatorze z dozymetrem. Każdy z nich podawano z zastosowaniem komory inhalacyjnej Volumatic. Wyniki potwierdzają, że wchłanianie ogólne i płucne obu produklówjest porównywalne.

β-adrenolityki mogą osłabiać lub antagonizować działanie salmeterolu. Należy unikać stosowania zarówno nie wybiórczych, jak i wybiórczych leków β-adrenolitycznych u pacjentów z astmą oskrzelową, chyba że istnieją uzasadnione podstawy do ich zastosowania. Stosowanie β-2-mimetyków może spowodować potencjalnie ciężką hipokaliemię. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z ostrą, ciężką astmą, gdyż działanie to może być nasilone przez niedotlenienie i jednoczesne stosowanie pochodnych ksantyny, steroidów i leków moczopędnych. Jednoczesne stosowanie ketokonazolu (doustnie 400 mg raz/dobę) i salmeterolu (wziewnie 50 µg 2x/dobę) u 15 zdrowych osób przez 7 dni spowodowało znaczące zwiększenie w osoczu ekspozycji na salmeterol (1,4-krotne zwiększenie wartości C_max i 15-krotne zwiększenie wartości AUC). Może to prowadzić do zwiększenia częstości innych ogólnoustrojowych działań salmeterolu (np. wydłużenia odstępu QTc i kołatania serca) w porównaniu z monoterapią salmeterolem lub ketokonazolem. Nie obserwowano znaczącego klinicznie wpływu na ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, glikemię i stężenie potasu we krwi. Jednoczesne stosowanie ketokonazolu nie wydłużało T_0,5 salmeterolu w fazie eliminacji ani nie zwiększało kumulacji salmeterolu po wielokrotnym dawkowaniu. Należy unikać jednoczesnego stosowania ketokonazolu, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększonym ryzykiem ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu. Prawdopodobne jest zbliżone ryzyko interakcji z innymi silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazolem, telitromycyną, rytonawirem). Jednoczesne stosowanie erytromycyny (doustnie 500 mg 3x/dobę) i salmeterolu (wziewnie 50 µg 2x/dobę) u 15 zdrowych osób przez 6 dni spowodowało niewielkie, ale nieistotne statystycznie zwiększenie ekspozycji na salmeterol (C_max 1,4-krotne i AUC 1,2-krotne). Jednoczesne stosowanie z erytromycyną nie wiązało się z żadnymi ciężkimi działaniami niepożądanymi.

Liczba danych dotyczących stosowania salmeterolu u kobiet w ciąży jest ograniczona (mniej niż 300 przypadków). Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na reprodukcję, z wyjątkiem dowodów na pewne szkodliwe działania salmeterolu w bardzo dużych dawkach na płód. Dla bezpieczeństwa należy unikać stosowania salmeterolu w czasie ciąży. Dostępne dane farmakodynamiczne i toksykologiczne zwierząt wykazały, że salmeterol przenika do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Decyzję o rym, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać (lub nie podejmować) leczenie salmeterolem, należy podjąć na podstawie oceny korzyści z karmienia piersią dla dziecka i Korzyści z leczenia dla matki. Badania gazu nośnego HFA 134a nie wykazały wpływu na reprodukcję i laktację dorosłych lub 2 kolejnych pokoleń szczurów ani na rozwój płodów szczurów lub królików.

Dane dotyczące działań niepożądanych występujących często i niezbyt często pochodzą z badania klinicznego. Nie uwzględniono częstości działań po zastosowaniu placebo. Bardzo rzadkie działania niepożądane zgłaszane były na ogół spontanicznie w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Wymienione częstości dotyczą zastosowania standardowej dawki 50 µg 2x/dobę. Jeśli było to właściwe, uwzględniono również częstości działań niepożądanych po zastosowaniu większej dawki (100 µg 2x/dobę). Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) wysypka (świąd i zaczerwienienie); (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne, w tym obrzęk i obrzęk naczyńioruchowy, skurcz oskrzeli i wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hipokaliemia; (bardzo rzadko) hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) nerwowość; (rzadko) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) drżenie i ból głowy; (rzadko) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (niezbyt często) tachykardia; (bardzo rzadko) zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie przedsionków, tachykardia nadkomorowa i skurcze dodatkowe). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) podrażnienie jamy ustnej i gardła i paradoksalny skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) nudności. Zaburzenia mieśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) kurcze mięśni; (bardzo rzadko) ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo rzadko) niespecyficzny ból w klatce piersiowej. Notowano działania niepożądane typowe dla β-2-mimetyków, takie jak drżenie, ból głowy i kołatanie serca, ale są one przemijające i zmniejszają się podczas regularnego stosowania salmeterolu. Drżenie i tachykardia występują częściej podczas stosowania dawek większych niż 50 µg 2x/dobę. Może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z nasileniem świszczącego oddechu i zmniejszeniem szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) bezpośrednio po podaniu salmeterolu. Należy wtedy niezwłocznie zastosować szybko działający wziewny lek rozszerzający oskrzela. Leczenie salmetcrolem należy natychmiast przerwać, ocenić stan pacjenta i w razie konieczności wdrożyć inne leczenie.

Objawami przedmiotowymi i podmiotowymi przedawkowania salmeterolu są zawroty głowy, zwiększenie ciśnienia skurczowego krwi, drżenie, ból głowy i tachykardia. Preferowanymi odtrutkami są kardioselektywne leki β-adrenolityczne, które należy stosować z największą ostrożnością u pacjentów ze skurczem oskrzeli w wywiadzie. Ponadto może wystąpić hipokaliemia, dlatego należy kontrolować stężenie potasu w surowicy. Należy rozważyć uzupełnienie niedoboru potasu.

Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym (12 h) lekiem pobudzającym receptory β-2-adrenergiczne, z długim łańcuchem bocznym, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym. Te właściwości farmakologiczne salmeterolu zapewniają bardziej skuteczną ochronę przed wywoływanym przez histaminę skurczem oskrzeli i powodują dłużej trwające (co najmniej 12 h) rozszerzenie oskrzeli niż konwencjonalne krótko działające β-2-mimetyki w zalecanych dawkach. U ludzi salmeterol hamuje wczesną i późną fazę odpowiedzi na alergeny wziewne, a wpływ na fazę późną utrzymuje się przez 30 h po podaniu pojedynczej dawki leku, gdy działanie rozszerzające oskrzela już ustąpi. Pojedyncza dawka salmeterolu zmniejsza nadreaktywność oskrzeli. Te właściwości wskazują, że salmeterol wykazuje dodatkowe, poza rozkurczeni oskrzeli działania, ale ich pełne znaczenie kliniczne nie jest jeszcze poznane. Mechanizm działania salmeterolu jest różny od działania przeciwzapalnego kortykosteroidów, których podawania nie należy przerywać ani nie należy zmniejszać ich dawki po rozpoczęciu stosowania salmeterolu.

1 dawka odmierzona zawiera 25 µg salmeterolu w postaci salmeterolu ksynafonianu.