Leczenie chorób spowodowanych niedoborem estrogenów, takich jak: zmiany atroficzne w obrębie pochwy i sromu: dolegliwości sromu i pochwy (świąd, pieczenie, suchość pochwy) dyspareunia, atroficzne zapalenie sromu i pochwy, upławy w przypadkach niedoboru estrogenów, zapalenie szyjki macicy, zwężenie pochwy, owrzodzenia pochwy i szyjki macicy. Leczenie przed- i pooperacyjne pochwy u kobiet z niedoborem estrogenów.

Należy stosować 0,5 g kremu/dobę (1/2 objętości aplikatora odpowiadająca 0,5 mg estriolu) lub w pojedynczych przypadkach, o ile to konieczne maks. 1 g kremu/dobę (1 objętości aplikatora odpowiadająca 1 mg estriolu) na dobę, dopochwowo. Alternatywnie, odpowiednia ilość kremu dopochwowego stosowana jest na zewnętrzne narządy płciowe. Podana dawka maks. 1 g kremu/dobę nie powinna być przekraczana. Krem stosuje się dopochwowo za pomocą załączonego aplikatora wielokrotnego użytku. Alternatywnie stosując na zewnętrzne narządy płciowe należy nałożyć cienką warstwę kremu na miejsca wymagające leczenia i wetrzeć palcami. Leczenie zmian atroficznych w obrębie narządów płciowych: zwykle stosuje się 0,5 g kremu/dobę przez okres 3 tyg. Po tym czasie skuteczna jest zwykle dawka podtrzymująca 0,5 g kremu/dobę stosowana 1-2x/tydz. Leczenie przed i po operacjach w obrębie pochwy: zwykle stosuje się 0,5 g kremu/dobę (1 objętości aplikatora) przez okres około 2 tyg. przed operacją. Po operacji jako dawka podtrzymująca podawane jest 0,5 g kremu/dobę (1 objętości aplikatora) 2x/tydz. W zależności od nasilenia objawów niedoboru hormonów w błonie śluzowej pochwy, konieczne być może stosowanie kremu przez dłuższy czas. W takim przypadku konieczne jest przeprowadzanie co 6 m-cy badania lekarskiego z cytologiczną oceną błony śluzowej pochwy w celu stwierdzenia w jaki sposób należy kontynuować leczenie.

Nadwrażliwość na estriol lub którakolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie z dróg rodnych o nieznanym pochodzeniu. Podejrzenie lub obecność nowotworów złośliwych estrogenozależnych.

Wskazania do natychmiastowego przerwania leczenia: wystąpienie po raz pierwszy migrenowych bólów głowy lub częste występowanie nadzwyczajnie silnych bólów głowy, pierwsze objawy zapalenia żył lub objawy zakrzepowo-zatorowe, wystąpienie żółtaczki cholestatycznej, duży wzrost ciśnienia tętniczego krwi, ostre zaburzenia widzenia. Krem powinien być podawany wyłącznie w oparciu o regularną kontrolę medyczną i badanie ginekologiczne. Dotyczy to w szczególności przypadków ciągłych lub powtarzających się krwawień z pochwy. W przypadku dobrej odpowiedzi na leczenie, należy starać się stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Zakażenie w obrębie pochwy powinno być jednocześnie leczone za pomocą odpowiednich leków. Brak jest danych na temat związku pomiędzy ciągłym długoterminowym podawaniem dopochwowym estriolu podczas menopauzy a wzrostem ryzyka raka endometrium. Jednakże należy rozważyć odpowiednie środki ostrożności. W przypadku stosowania prezerwatyw z lateksu w trakcie leczenia za pomocą kremu może wystąpić zmniejszenie ich wytrzymałości a co za tym idzie zmniejszenie skuteczności ochrony.

W przypadku jednoczesnego leczenia antybiotykami, działanie estriolu może być okresowo osłabione poprzez hamowanie krążenia jelitowo-wątrobowego. Jednoczesne podawanie barbituranów i leków przeciwpadaczkowych może także osłabić działanie estriolu.

Brak jest wskazań do podawania estriolu w ciąży. Estriol przenika do mleka matki. Estriol w okresie karmienia piersią powinien być stosowany miejscowo i w małej dawce.

Zwłaszcza na początku leczenia plamienia, napięcie piersi i ich bolesność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. nudności), obrzęki z przemijającym zwiększeniem mc. i miejscowe podrażnienie pochwy ze świądem, pieczeniem i rumieniem. Ponadto, czasami na początku leczenia obserwowano zwiększenie ilości wydzieliny z szyjki macicy i upławy. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić migrenowe bóle głowy i bardzo rzadko kurcze nóg lub uczucie "ciężkich nóg".

Tkliwość i bolesność piersi, upławy, obrzęki, zwiększenie masy ciała, krwawienie z pochwy lub macicy (łyżeczkowanie diagnostyczne!), nudności i wymioty mogą być objawami przedawkowania, które może być zwalczane poprzez zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Bardziej nasilone objawy niepożądane nie są znane nawet w przypadku zwiększania podawanych miejscowo dawek estriolu. W przypadku zażycia przez dzieci produktów zawierających estriol w większych dawkach, nie należy oczekiwać wystąpienia ciężkiego zatrucia. Mogą wystąpić nudności i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Estriol jest głównym metabolitem estradiolu i estronu i jest produkowany głównie w wątrobie. W przeciwieństwie do innych estrogenów, estriol wiąże się słabo ze specyficznymi receptorami wrażliwych na estrogen organów docelowych. Po przedostaniu się do jądra komórkowego, indukuje on syntezę określonych białek. Estriol promuje fizjologiczny powrót do normy nabłonka sromu, jak również proliferację warstw błony śluzowej pochwy, szyjki, cewki moczowej i pęcherza poprzez zwiększenie waskularyzacji i przepływu krwi. Atrofia i zaburzenia czynnościowe tych narządów (np. po usunięciu jajników lub podczas okresu pomenopauzalnego) spowodowane niedoborami estrogenu, są w większości odwracane poprzez doustne lub dopochwowe podawanie estriolu. Wpływ na błonę śluzową pochwy powoduje wtórne zwiększenie magazynowania glikogenu i kolonizację bakterii Döderleina, jak również normalizację wartości pH. Zwiększa się wydzielanie śluzu. Z drugiej strony, podawany dopochwowo estriol w dawkach terapeutycznych nie wykazuje żadnego znaczącego wpływu na endometrium. Nawet w większych dawkach nie powoduje on, lub powoduje jedynie słabe działanie proliferacyjne, czego konsekwencją jest bardzo małe prawdopodobieństwo wystąpienia działania niepożądanego w postaci krwawienia. Estriol nie wywiera wpływu na inne hormony lub metabolizm wątrobowy. Tak więc normalna dawka lecznicza nie zmienia syntezy białek, metabolizmu lipidów czy krzepnięcia krwi. Estriol nie jest odpowiedni do leczenia osteoporozy czy arteriosklerozy.

1 g kremu zawiera 1 mg estriolu.