Bimatoprost jest wskazany do stosowania w celu obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przewlekłej jaskrze otwartego kąta i nadciśnieniu wewnątrzgałkowym u osób dorosłych (w monoterapii lub jako leczenie wspomagające podczas stosowania leków betaadrenolitycznych).

Zalecana dawka to 1 kropla do zmienionego chorobowo oka (oczu) raz/dobę, stosowana wieczorem. Nie należy podawać częściej niż raz/dobę, gdyż częstsze podawanie może zmniejszać działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Dzieci i młodzież. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży od urodzenia do 18 lat. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek: lek nie został przebadany u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego i dlatego u tych pacjentów należy stosować go ostrożnie. U pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą wątroby o łagodnym nasileniu lub wyjściowo nieprawidłowymi wartościami AlAT, AspAT i/lub bilirubiny, w ciągu 24 m-cy nie stwierdzono niepożądanego wpływu bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. na czynność wątroby.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden okulistyczny produkt leczniczy działający miejscowo, każdy z nich należy podawać w odstępie co najmniej 5 minut.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów, u których w przeszłości podejrzewano reakcję niepożądaną na chlorek benzalkonium, wymagającą przerwania stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia, pacjentów należy poinformować o możliwości nadmiernego wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powieki i wzmożenia pigmentacji tęczówki, gdyż objawy takie zostały zaobserwowane podczas leczenia produktem leczniczym. Niektóre z tych zmian mogą mieć trwały charakter i mogą prowadzi do różnic w wyglądzie oczu w przypadku, gdy jest leczone tylko jedno oko. Wzmożona pigmentacja tęczówki najczęściej ma charakter trwały. Zmiana pigmentacji wynika ze zwiększenia zawartości melaniny w melanocytach, a nie ze zwiększenia liczby melanocytów. Nieznany jest długookresowy wpływ zwiększenia pigmentacji tęczówki. Zmiana koloru tęczówki obserwowana przy podawaniu bimatoprostu do oka może być niezauważalna przez kilka m-cy a nawet lat. Zwykle w oczach dotkniętych zmianą brązowe zabarwienie wokół źrenicy rozprzestrzenia się koncentrycznie w kierunku obwodu tęczówki, a silniejsza pigmentacja obejmuje całą tęczówkę albo niektóre jej części. Wydaje się, że leczenie nie ma żadnego wpływu na znamiona i plamki w obrębie tęczówki. Po 12 m-cach stosowania bimatoprostu częstość występowania hiperpigmentacji tęczówki wynosiła 1,5% i nie uległa zwiększeniu w trakcie 3 lat leczenia. Wg doniesień niektóre przypadki hiperpigmentacji tkanek okołooczodołowych mogą by przemijające. Po leczeniu bimatoprostem odnotowano rzadkie zgłoszenia torbielowatego obrzęku plamki (≥ 1/1000 do <1/100). Dlatego u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki (np. pacjenci z bezsoczewkowatością, pacjenci z bezsoczewkowatością rzekomą z rozdarciem tylnej części torebki soczewki) produkt leczniczy należy stosować ostrożnie. Po zastosowaniu bimatoprostu odnotowano rzadkie spontaniczne zgłoszenia nawrotu przebytych zmian naciekowych rogówki lub zakażenia oczu. U pacjentów po przebytych istotnych zakażeniach wirusowych oka (np. zakażenie opryszczkowe), zapaleniu błony naczyniowej lub zapaleniu tęczówki produkt leczniczy należy stosować ostrożnie. Lek nie został przebadany u pacjentów ze stanami zapalnymi gałki ocznej, z jaskrą neowaskularną, jaskrą wrodzoną lub jaskrą z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania. Istnieje ryzyko wzrostu włosów w miejscach, w których dochodzi do częstego kontaktu roztw. ze skórą. W związku z tym ważne jest stosowanie roztw. zgodnie z instrukcją i uważanie, aby nie wydostał się z oka na policzek czy inny obszar skóry. Preparat nie został przebadany u pacjentów z upośledzoną czynnością oddechową i dlatego powinien być stosowany ostrożnie u takich pacjentów. W badaniach klinicznych wśród pacjentów z upośledzeniem czynności oddechowej w wywiadzie nie dostrzeżono znaczącego niekorzystnego wpływu na układ oddechowy. Produkt nie został przebadany u pacjentów z blokiem serca cięższym niż 1-ego stopnia lub niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca. Istnieje ograniczona liczba spontanicznych zgłoszeń bradykardii lub niedociśnienia tętniczego po podaniu bimatoprostu. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z tendencją do wolnego tętna lub niskiego ciśnienia tętniczego. W badaniach obejmujących podawanie bimatoprostu w stężeniu 0,3 mg/ml pacjentom z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym wykazano, że częstsza ekspozycja oka na ponad jedną dawkę bimatoprostu/dobę może osłabić działanie zmniejszające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Pacjenci stosujący lek razem z innymi analogami prostaglandyn powinni być obserwowani pod kątem zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat zawiera substancję konserwującą - benzalkoniowy chlorek, który może by wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe. Może także wystąpić podrażnienie oka i zmiana barwy miękkich soczewek kontaktowych z powodu obecności benzalkoniowego chlorku. Soczewki należy wyjąć przed zakropleniem i założyć po 15 minutach od zakroplenia. Zgłaszano, że benzalkoniowy chlorek, który jest często używany jako środek konserwujący w lekach okulistycznych, powoduje punkcikowate ubytki rogówki i/lub toksyczne, wrzodziejące ubytki rogówki. Ponieważ lek zawiera benzalkoniowy chlorek, wymagany jest nadzór przy częstym lub długotrwałym stosowaniu u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzoną rogówką. Istnieją doniesienia o przypadkach bakteryjnego zapalenia rogówki związanych ze stosowaniem okulistycznych produktów leczniczych działających miejscowo w pojemnikach wielodawkowych. Pojemniki te zostały przypadkowo skażone przez pacjentów, którzy w większości przypadków mieli współistniejącą chorobę oczu. Pacjenci z uszkodzeniem powierzchni nabłonka rogówki są w większym stopniu zagrożeni wystąpieniem bakteryjnego zapalenia rogówki. Aby uniknąć skażenia roztw., nie należy dopuścić do kontaktu końcówki butelki z okiem, lub jego okolicami, palcami czy jakąkolwiek inną powierzchnią. Lek wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jeśli przy zakraplaniu leku wystąpi przejściowa utrata ostrości widzenia, pacjent powinien poczekać aż do poprawy widzenia przed prowadzeniem samochodu lub podjęciem obsługi urządzeń mechanicznych.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie przewiduje się interakcji u ludzi, gdyż ogólnoustrojowe stężenia preparatu po podaniu do worka spojówkowego są niezwykle niskie (poniżej 0,2 ng/ml). Bimatoprost ulega biotransformacji z udziałem wielu enzymów na drodze wielu przemian metabolicznych, a w badaniach przedklinicznych nie zaobserwowano żadnego wpływu na wątrobowe enzymy metabolizujące leki. W badaniach klinicznych nie wykazano interakcji między produktem leczniczym, a kilkoma różnymi β-adrenolitykami do podawania do oczu. Skojarzone stosowanie bimatoprostu i leków przeciwjaskrowych innych niż miejscowe leki betaadrenolityczne nie było badane w czasie wspomagającej terapii przeciwjaskrowej. Możliwe jest osłabienie zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe działania analogów prostaglandyn (np. produktu leczniczego) u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym w razie stosowania innych analogów prostaglandyn.

Brak jest wystarczających danych dotyczących użycia bimatoprostu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach toksycznych dla matki. Produktu leczniczego nie należy stosować w czasie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy bimatoprost przenika do mleka karmiących matek. W badaniach na zwierzętach wykazano, że bimatoprost przenika do mleka. Przed podjęciem decyzji o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu/powstrzymaniu się od stosowania produktu należy uwzględnić bilans korzyści z karmienia piersią dla dziecka i kontynuowania leczenia dla matki.

Ponad 1800 pacjentów było leczonych preparatem podczas badań klinicznych. W łącznych danych z badań III fazy stosowania leku w monoterapii i wspomagająco, najczęściej zgłaszanymi zdarzeniami niepożądanymi związanymi z leczeniem były: nadmierny wzrost rzęs - do 45% pacjentów w 1-szym roku, z częstością występowania nowych przypadków zmniejszającą się do 7% po 2 latach oraz 2% po 3 latach; przekrwienie spojówek (najczęściej o nasileniu śladowym do łagodnego, jak się uważa nie mające charakteru zapalnego) - do 44% pacjentów w 1-szym roku, z częstością występowania nowych przypadków zmniejszającą się do 13% po 2 latach oraz 12% po 3 latach; świąd oczu - do 14% pacjentów w 1-szym roku, z częstością występowania nowych przypadków zmniejszającą się do 3% po 2 latach oraz 0% po 3 latach. Mniej niż 9% pacjentów przerwało leczenie z powodu różnych zdarzeń niepożądanych w 1-szym roku, zaś częstość przerywania terapii wyniosła 3% w 2. oraz 3. roku. W badaniach klinicznych produktu lub w okresie po wprowadzeniu do obrotu opisywano następujące działania niepożądane. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia oka: (bardzo często) nastrzyknięcie spojówek, świąd oka, nadmierny wzrost rzęs; (często) powierzchniowe punkcikowate zapalenie rogówki, nadżerka rogówki, uczucie pieczenia w oku, podrażnienie oczu, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie brzegów powiek, pogorszenie ostrości widzenia, astenopia, obrzęk spojówki, uczucie obecności ciała obcego, uczucie suchości oka, ból oka, światłowstręt, łzawienie, wydzielina z oka, zaburzenia wzroku/nieostre widzenie, wzmożona pigmentacja tęczówki, ściemnienie rzęs, zaczerwienie powiek, świąd powiek; (niezbyt często) krwawienie do siatkówki, zapalenie naczyniówki, torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie tęczówki, skurcz powiek, retrakcja powieki, rumień okołooczodołowy, obrzęk powiek; (nieznana) zmiany okołooczodołowe i powiek w tym pogłębienie bruzdy powieki. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) astma, zaostrzenie astmy, zaostrzenie POChP oraz duszności. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) hiperpigmentacja skóry wokół oczodołów; (niezbyt często) hirsutyzm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia. Badania diagnostyczne: (często) nieprawidłowe wartości wskaźników czynności wątroby. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcja nadwrażliwości obejmująca objawy przedmiotowe i podmiotowe uczulenia oka i alergicznego zapalenia skóry. U niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu z zawartością fosforanów.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania i nie jest prawdopodobne, aby wystąpiło ono po podaniu do worka spojówkowego. Jeśli wystąpi przedawkowanie, leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący. W razie przypadkowego połknięcia produktu leczniczego, mogą być przydatne następujące informacje: w 2-tyg. badaniach na szczurach i myszach przy doustnym podawaniu, dawki do 100 mg/kg mc./dobę nie działały toksycznie. Dawka ta wyrażona w mg/m² pc. jest przynajmniej 70-krotnie wyższa niż dawka zawarta w 1 butelce produktu leczniczego przypadkowo przyjęta przez dziecko o mc. 10 kg.

Mechanizm działania, poprzez który bimatoprost obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe u ludzi, polega na zwiększaniu odpływu cieczy wodnistej oka poprzez siatkę włókien kolagenowych w kącie przesączania oka i nasilanie odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego zaczyna się ok. 4 h po 1-szym podaniu leku, a maks. działanie osiągane jest w ciągu ok. 8-12 h. Działanie utrzymuje się przez przynajmniej 24 h. Bimatoprost jest silnym środkiem obniżającym ciśnienie w gałce ocznej. Jest to syntetyczny prostamid, pod względem budowy zbliżony do prostaglandyny F_2α (PGF_2α), który nie działa przez żaden ze znanych receptorów prostaglandyn. Bimatoprost wybiórczo naśladuje działanie niedawno odkrytych substancji otrzymywanych na drodze biosyntezy, zwanych prostamidami. Jednak dotychczas nie określono jeszcze struktury receptora dla prostamidów.

1 ml roztw. zawiera 0,3 mg bimatoprostu. 1 kropla zawiera ok. 7,5 µg bimatoprostu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 ml roztw. zawiera 0,05 g benzalkoniowego chlorku.