Opis:
Ból o umiarkowanym i dużym nasileniu.
Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Jeśli nie przepisano inaczej, tabl. o przedł. uwalnianiu należy podawać w następujący sposób. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat. zazwyczaj początkowa dawka to 50-100 mg tramadolu chlorowodorku, 2x/dobę, rano i wieczorem. Jeśli złagodzenie bólu jest niewystarczające, dawka może zostać zwiększona do 150 mg lub 200 mg tramadolu chlorowodorku 2x/dobę. W przypadku dawek tego preparatu, które są trudne do podania, dostępne są inne dawki tego produktu leczniczego. Lek postaci tabl. o przedł. uwalnianiu powinien być połykany w całości bez łamania lub żucia, niezależnie od posiłków, z wystarczającą ilością wody. Nie należy stosować dawki większej niż 400 mg substancji czynnej na dobę poza wyjątkowymi sytuacjami klinicznymi. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż jest to absolutnie konieczne. Jeśli konieczne jest długotrwałe leczenie bólu tramadolem, w zależności od rodzaju i stopnia nasilenia choroby, należy regularnie i szczegółowo kontrolować stan pacjenta (jeśli potrzeba z przerwami w leczeniu), w celu ustalenia czy i w jakiej dawce konieczne jest dalsze leczenie. Populacja pediatryczna. Tabl. nie należy stosować u dzieci poniżej 12 lat. Osoby w podeszłym wieku. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów do 75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów powyżej 75 lat eliminacja produktu z organizmu może być opóźniona. Dlatego u tych pacjentów należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. Pacjenci z niewydolnością nerek, dializowani lub z niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i/lub wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona. W takich przypadkach należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta.
Tabl. o przedł. uwalnianiu są przeciwwskazane: w znanej nadwrażliwości na substancje czynną lub na którąkolwiek substancją pomocniczą; w ostrym zatruciu alkoholem, lekami nasennymi lub psychotropowymi, produktami leczniczymi przeciwbólowymi, w tym opioidowymi; u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczeniem tramadolem zażywali inhibitory MAO; u pacjentów z padaczką oporną na leczenie; w leczeniu objawów z odstawienia środków narkotycznych.
Lek może być stosowany z ostrożnością w uzależnieniu pacjentów od opioidu, u pacjentów z urazem głowy, we wstrząsie, w redukcji zaburzeń świadomości niejasnego pochodzenia, w przypadku zaburzeń oddechowych lub chorób czynności ośrodka oddechowego, w razie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na opiaty. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z zahamowaną czynnością ośrodka oddechowego, lub jednocześnie stosujących leki hamujące czynność OUN, lub w przypadku stosowania znacznie większej dawki niż zalecana, w takich przypadkach nie można wykluczyć możliwości zahamowania oddychania. U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych poziomach dawek opisywano przypadki występowania drgawek. Ryzyko to może wzrastać, jeśli podawana ilość tramadolu jest większa niż zalecana dawka dobowa (400 mg). Ponadto, tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy. Pacjenci z padaczką oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinni być leczeni tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne z uwagi na okoliczności. Tramadol jest lekiem o niskim potencjale uzależniającym. Długotrwałe stosowanie może jednak spowodować uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub występowania uzależnień, leczenie lekiem powinno być tylko krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem lekarza. Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, chociaż jest agonistą receptorów opioidowych, tramadol nie znosi objawów z odstawienia morfiny. Nawet wtedy, kiedy postępuje się zgodnie z instrukcjami, lek może powodować objawy takie jak senność oraz zawroty głowy i tym samym zaburzać zdolności kierowców i operatorów maszyn. Dotyczy to w szczególności przypadków jednoczesnego stosowania z innymi substancjami psychotropowymi i alkoholem.
Leku nie należy stosować z inhibitorami MAO. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w ciągu 14 dni przed podaniem opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu interakcje z OUN, czynnościami układu oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć takich samych interakcji z chlorowodorkiem tramadolu w przypadku trwania leczenia lekiem i inhibitorami MAO. Jednoczesne podanie leku z innymi produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN, w tym alkoholu, może nasilać działania niepożądane ze strony OUN. Wyniki badań farmakokinetycznych wykazały, że w przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitora enzymatycznego) nie wystąpienie istotnych klinicznie interakcji leków jest mało prawdopodobne. W przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania karbamazepiny (induktor enzymatyczny) działanie przeciwbólowe może ulec osłabieniu, a czas działania leku skróceniu. Równoczesne stosowanie tramadolu z lekami o mieszanym potencjale agonistyczno - antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna itp.) nie jest zalecane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia w takim przypadku działania czystego agonisty. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przez stosowanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Terapeutyczne zastosowanie jednocześnie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mitrazapina, może spowodować serotoninową toksyczność. Rozpoznanie zespołu serotoninowego jest prawdopodobne, jeżeli zaobserwowano u pacjenta jeden z poniższych zespołów objawów: spontaniczny klonus; indukowany lub oczny klonus, z pobudzeniem lub obfitym poceniem się; drżenie i wzmożenie odruchów; wzmożone napięcie mięśniowe i temperatura ciała >38°C oraz indukowany lub oczny klonus. Zaprzestanie stosowania leków serotoninergicznych zazwyczaj przynosi szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego leczenia tramadolem i pochodnymi kumaryny (np. warfaryną), ze względu na doniesienia o zwiększonym wskaźniku INR z nasilonym krwawieniem i wybroczynami u niektórych pacjentów. Inne substancje czynne znane jako inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna mogą hamować metabolizm tramadolu (N-demetylację) i prawdopodobnie także metabolizm aktywnego O-demetylowanego-metabolitu. Kliniczne znaczenie tych interakcji nie było przedmiotem badań. W nielicznych badaniach, przed- i pooperacyjne podanie przeciwwymiotnego antagonisty receptorów 5-HT3 ondansetronu, zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.
Badania na zwierzętach z zastosowaniem względnie wysokich dawek tramadolu wykazały jego wpływ na rozwój narządów, osteogenezę i śmiertelność noworodków. Nie zaobserwowano wpływu teratogennego. Tramadol przenika przez łożysko. Brak jest wystarczających dowodów dotyczących bezpieczeństwa stosowania tramadolu u kobiet w ciąży. Dlatego też produkt nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży. Tramadol - podawany przed lub w czasie porodu - nie zaburza czynności skurczowej macicy. U noworodków może wywołać zmiany w częstości oddychania, które zazwyczaj nie są klinicznie istotne. Długotrwałe stosowanie w czasie ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych u noworodka. W czasie laktacji około 0,1% przyjętej dawki tramadolu przez matkę przenika do mleka. Nie zaleca się podawania preparatu podczas karmienia piersią. Po jednorazowym podaniu tramadolu, zazwyczaj nie jest wymagane zaprzestanie karmienia piersią.
Najczęstszymi zgłaszanymi działaniami niepożądanymi, występującymi u ponad 10% pacjentów były: nudności i zawroty głowy. Zaburzenia serca i naczyń: (niezbyt często) wpływ na regulację układu sercowo-naczyniowego (palpitacje, tachykardia, hipotonia ortostatyczna lub zapaść naczyniowa). Te niepożądane działania mogą wystąpić zwłaszcza przy podaniu dożylnym i u pacjentów po wysiłku fizycznym; (rzadko) bradykardia, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hipoglikemia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy; (często) bóle głowy, senność; (rzadko) zmiany apetytu, parestezje, drżenia, depresja oddechowa, drgawki jak w padaczce, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia; (nieznana) zaburzenia mowy. Jeśli zalecane dawki zostaną znacznie przekroczone i jednocześnie są zażywane inne leki o działaniu depresyjnym na OUN może wystąpić depresja oddechowa. Drgawki jak w padaczce występują głównie po podaniu dużych dawek tramadolu lub przy jednoczesnym leczeniu lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy lub same wywoływać drgawki pochodzenia mózgowego. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) omamy, splątanie, niepokój, zaburzenia snu i koszmary senne, delirium. Psychiczne działania niepożądane mogące wystąpić po podaniu leku różnią się w indywidualnych przypadkach intensywnością i rodzajem (w zależności od osobowości i czasu trwania leczenia). Mogą one obejmować zmiany nastroju (zazwyczaj jego podwyższenie, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj zahamowanie, niekiedy nasilenie) i zmiany w zdolnościach poznawczych odnoszących się do zmysłów (np. problemy z podejmowaniem decyzji, zaburzenia percepcji). Może wystąpić zależność. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia, zwężenie źrenic; (nieznana) rozszerzenie źrenic. Zaburzenia układu oddechowego: odnotowano zaostrzenie astmy oskrzelowej, chociaż nie ustalono związku przyczynowego: (rzadko) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) nudności, podrażnienie żołądkowo-jelitowe (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcia), biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) nadmierna potliwość; (niezbyt często) reakcje skórne (np. świąd, wysypka, pokrzywka). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: (rzadko) osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: w kilku pojedynczych przypadkach opisywano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w związku z chwilowym terapeutycznym zastosowaniem tramadolu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zaburzenia w oddawaniu moczu (trudności w odpływie moczu, bolesne oddawanie moczu i zatrzymanie moczu). Zaburzenia ogólne: (często) zmęczenie; (rzadko) reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) i anafilaksja. Objawy odstawienne, podobne do tych występujących po odstawieniu opioidów mogą się pojawić takie jak: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenia i objawy żołądkowo-jelitowe. Do innych, bardzo rzadkich obserwowanych objawów po odstawieniu tramadolu należą: napady paniki, niepokój znacznego stopnia, omamy, parestezje, szum w uszach i nietypowe objawy ze strony OUN (jak splątanie, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja).
Objawy zatrucia tramadolem są podobne do objawów zatrucia innymi środkami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym (opioidy). Zalicza się do nich: zwężenie źrenic, wymioty, niewydolność krążenia, zaburzenia świadomości prowadzące do śpiączki, drgawki i depresja oddechowa prowadząca aż do zatrzymania oddechu. Należy zastosować ogólnie przyjęte zasady postępowania. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych (ochrona przed aspiracją), oraz w zależności od objawów, kontrolować oddech i akcję serca. Odtrutką w przypadku depresji oddechowej jest nalokson. W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu naloksonu na występowanie drgawek. W takich przypadkach należy podać dożylnie diazepam. W przypadku zatrucia formami doustnymi rekomenduje się zastosowanie dekontaminacji żołądka za pomocą węgla aktywowanego lub poprzez płukanie żołądka, lecz jedynie w ciągu 2 godzin po przyjęciu tramadolu. Dekontaminacja żołądka w późniejszym czasie może być pożyteczna w przypadku zatruć wywołanych wyjątkowo dużymi ilościami lub formami o przedłużonym uwalnianiu. Tramadol jedynie w minimalnym stopniu jest usuwany z osocza w czasie hemodializy lub hemofiltracji. Dlatego też leczenie ostrego zatrucia lekiem za pomocą samej hemodializy lub hemofiltracji nie jest odpowiednim sposobem odtruwania.
Tramadol należy do opioidowych środków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym. Jest nieselektywnym, częściowym agonistą receptorów opioidowych µ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do receptora µ. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego, to hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz wzmocnienie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny przeciwbólowe dawki tramadolu stosowane w szerokim zakresie zalecanych dawek nie hamują czynności układu oddechowego. Także motoryka żołądka jest w mniejszym stopniu upośledzona. Wpływ leku na układ krążenia wydaje się być minimalny. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10-1/6 siły morfiny.
1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 100 mg, 150 mg lub 200 mg chlorowodorku tramadolu.
Alkohol
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !
