Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. U dorosłych produkt leczniczy można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. U dzieci w wieku od 10 lat i młodzieży produkt leczniczy może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną. U dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą, jako lekiem pierwszego rzutu w razie nieskuteczności diety wykazano zmniejszenie powikłań cukrzycy.

Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min). W monoterapii i w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Zazwyczaj dawka początkowa to 500-850 mg metforminy chlorowodorku, podawana 2-3x/dobę w czasie lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję produktu leczniczego w przewodzie pokarmowym; maks. zalecana dawka metforminy chlorowodorku wynosi 3 g/dobę, przyjmowana w 3 podzielonych dawkach. W przypadku planowanej zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego, należy odstawić poprzednio stosowany produkt leczniczy i zastosować metforminę w wyżej podanych dawkach. W skojarzeniu z insuliną. Metformina i insulina mogą być stosowane jednocześnie w celu uzyskania lepszej kontroli stężenia glukozy we krwi. Metforminy chlorowodorek stosuje się zwykle w dawce początkowej 500-850 mg podawanej 2-3x/dobę, natomiast dawkę insuliny dostosowuje się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Pacjenci w podeszłym wieku. Z uwagi na ryzyko zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę metforminy należy ustalić na podstawie parametrów czynności nerek. Podczas leczenia konieczna jest regularna kontrola czynności nerek. Zaburzenie czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia produktem zawierającym metforminę, a następnie co najmniej raz/rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3-6 m-cy. GFR 60-89 ml/min: całkowita maks. dawka dobowa (w 2-3 dawkach podzielonych/dobę) 3000 mg. Można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek. GFR 45-59 ml/min: całkowita maks. dawka dobowa (w 2-3 dawkach podzielonych/dobę) 2000 mg. Przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej. Dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maks. GFR 30-44 ml/min: całkowita maks. dawka dobowa (w 2-3 dawkach podzielonych/dobę) 1000 mg. Przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej. Dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maks. GFR <30 ml/min: metformina jest przeciwwskazana. Dzieci i młodzież. W monoterapii i w skojarzeniu z insuliną. Lek można stosować u dzieci w wieku od 10 lat i u młodzieży. Zwykle dawka początkowa to 500-850 mg metforminy chlorowodorku raz/dobę w czasie lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie wartości stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję produktu leczniczego w przewodzie pokarmowym; maks. zalecana dawka metforminy chlorowodorku to 2 g/dobę, przyjmowana w 2-3 podzielonych dawkach.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Bezwzględne: choroby nerek, niewydolność nerek; stany będące potencjalnym zagrożeniem dla czynności nerek, niewydolność serca, ciężkie zakażenia. Badania z użyciem środków cieniujących zawierających jod (nie podawać leku 48 h przed badaniem i po nim). Ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna, stan przedśpiączkowy, śpiączka cukrzycowa hipermolarna i ketonowa, choroby wątroby, świeży zawał serca, niewydolność serca, niewydolność oddechowa, stany niedotlenienia i nasilonego katabolizmu, powikłania cukrzycy, ciężkie zakażenia, zabieg operacyjny, nadużywanie alkoholu. Względne: każda poważniejsza choroba (zwłaszcza o nieznanej przyczynie), podeszły wiek, dzieci.

Przyjmując preparat nie należy przerywać diety ubogo węglowodanowej i niskokalorycznej. Należy oznaczać stężenie kreatyniny w moczu (przed rozpoczęciem leczenia i podczas leczenia 2-4 razy w roku).

Leki kationowe (amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinidyna, ranitydyna, triamteren, trimetoprim, wankomycyna) mogą współzawodniczyć z metforminą o ten sam system transportu w kanalikach nerkowych, upośledzając wzajemnie swoje wydalanie. Diuretyki, steroidy, pochodne fenotiazyny, hormony tarczycy, estrogeny, doustne leki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, sympatykomimetyki, antagoniści wapnia i izoniazyd mogą mieć działanie antagonistyczne do metforminy, tj. hiperglikemizujące.

Kategoria B. Stosowanie podczas ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane (ryzyko częstszego wystąpienia wad wrodzonych i śmiertelności okołoporodowej).

Kwasica mleczanowa jest rzadkim, ale poważnym powikłaniem metabolicznym, które może wystąpić na skutek kumulacji metforminy, zwiększonego wytwarzania mleczanu lub gorszego jego zużytkowania; często kończy się zgonem, szczególnie u osób w podeszłym wieku (czynnikami sprzyjającymi rozwojowi tego powikłania są istotne zaburzenia perfuzji tkankowej, odwodnienie, niedotlenienie, zaburzenie czynności wątroby, w której odbywa się eliminacja mleczanów). Wystąpić mogą, najczęściej przejściowo: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, bóle brzucha, brak apetytu, metaliczny posmak w ustach (często skuteczne jest przejściowe zmniejszenie dawki lub przyjmowanie leku w trakcie posiłku). W przypadku przedłużającej się biegunki lub wymiotów lek należy odstawić (zagrożenie odwodnieniem). Pomimo zmniejszonego wchłaniania wit. B₁₂ i kwasu foliowego niedokrwistość megaloblastyczna występuje rzadko.

Możliwe wystąpienie kwasicy mleczanowej. Metmorfinę można usunąć za pomocą dializy.

Doustny lek hipoglikemizujący, pochodna biguanidu. Poprawia tolerancję glukozy w cukrzycy typu 2 poprzez zmniejszanie wytwarzania glukozy w wątrobie, zwiększanie wrażliwości tkanek na insulinę (zwiększa obwodowy wychwyt i tkankowe zużycie glukozy) i hamowanie wchłaniania glukozy. Nie powoduje hipoglikemii (zarówno u osób chorych na cukrzycę, jak i zdrowych) ani hiperinsulinemii. Wchłania się w 50%, osiąga maks. stężenie po 2,5 h, nie jest metabolizowana, wydalana jest przez nerki.

1 tabl. zawiera 500 mg chlorowodorku metforminy. 1 tabl. powl. zawiera 850 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 1000 mg metforminy.